摘要:
建立了利托那韦的合成新方法。N-{N-甲基-N-[（2-异丙基-4-噻唑基）甲基]氨基羰基}-L-缬氨酸（1）与（2S,3S,5S）-5-氨基-2-{N-[（5-噻唑基）-甲氧羰基]氨基}-1,6-二苯基-3-羟基己烷在3-（二乙氧基磷酰氧基）-1,2,3-苯并三嗪-4-酮催化下于室温经缩合反应合成了利托那韦,其结构经1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证。在最佳反应条件[1 0.2 mol,DEPBT 0.25 mmol,二氯甲烷为溶剂,三乙胺为缚酸剂,于室温反应过夜]下,收率72.6%。
