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学术文献
格列齐特缩合反应的工艺改进研究
格列齐特缩合反应的工艺改进研究
来源:
《医药卫生(文摘版)》
作者:
林建广 何大伟 姜娟 车大庆 李原强
摘要:
格列齐特,是第二代磺肽脲类口服
降糖
药。本文综合以往文献,对格列齐特缩合反应的工艺进行改进,研究了一种新的
合成
工艺,以
1,2
-环戊烷邻二甲酸酐为起始原料,先与水合肼进行缩合反应得到N-氨基-
1,2
-环戊烷二甲酰亚胺,再经还原反应得到氨基杂环(
盐酸
盐),最后再与对
甲基
苯磺酰脲进行缩合反应得到格列齐特,总收率可以达到60.0%。此工艺将原来的五步反应变为三步反应,缩短了反应时间,提高了反应收率,是一条步骤短且原料廉价安全的全新的格列齐特
合成
路线。
关键词:
格列齐特 缩合反应 工艺改进 研究
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