非甾体抗炎新药联苯乙酸的合成工艺研究

来源: 《山东医药工业》作者: 袁玉梅[1];徐文方[1];王厚全[1];

摘要:

联苯乙酸系新型非甾体抗炎药芬布芬的体内活性代谢物,有更强的抗炎活性,1987年以胶体制剂首次在日本上市,商品名Napageln以后又以商品Traxamgel在英国上市,用于治疗软组织损伤、扭伤、拉伤、挫伤等。文献报道联苯乙酸是由联苯乙腈酸性水解制备,但联苯乙腈在国内无生产,来源困难,

关键词: 联苯乙酸 , 非甾体抗炎药 , 合成工艺

联苯乙酸的合成工艺研究
目的：改进非甾体抗炎药联苯乙酸合成工艺。方法：以联苯为原料，经酰化、缩合、水解反应制备。结果：酰化反应通过改变反应条件，使该步反应收率由文献方法的89％提高到90．2％，成品由文献方法的醋酸重结晶改为氨水-醋酸重结晶。结论：酰化反应中...
来源: 《天津药学》
联苯乙酸合成路线的改进
在原有研究的基础上提出了非甾体抗炎药联苯乙酸的新合成路线，新合成路线和原合成路线相比具有反应中间体及反应产物更易纯化的优点，并使反应总收率从原合成路线的27.6％提高到新合成路线的33.7％。
来源: 《化学世界》