注射用盐酸纳洛酮的药理作用总结

灵康药业

盐酸纳洛酮

盐酸纳洛酮是1960年合成的阿片受体拮抗剂,其结构与吗啡类似,为羟二氢吗啡酮衍生物,是目前临床上应用最广的阿片受体拮抗药。

阿片受体(opioid receptors)在体内至少存在8种亚型,而在中枢神经系统内,至少存在μ、κ、δ、σ这四种亚型。其主要参与镇痛、抑制肠胃蠕动、呼吸抑制、心肌保护、免疫反应等多种生理活动。


阿片受体产生激动的因素主要来自两个方面,一方面是外源性阿片类药物,其主要是镇静催眠类药物,包括吗啡、芬太尼、哌替啶、可待因、美沙酮等。另一方面是内源性阿片肽(EOP)。内源性阿片肽是中枢神经系统中广泛分布的一种神经多肽,主要有脑啡肽、内啡肽、强啡肽和新啡肽这几类。

内源性阿片肽在机体正常水平下起着神经递质或阿片样作用,而在酒精中毒休克、呼吸衰竭、肺性脑病、缺氧缺血性脑病、颅脑损伤、脑梗塞、流行性乙型脑炎等情况下机体应激性释放的大量内源性阿片肽,则会产生对中枢、呼吸、循环等系统的抑制作用,从而促使病情进一步恶化。

纳洛酮脂溶性高,可快速通过血脑屏障,对阿片受体的亲和力远大于阿片类药物和阿片肽,而且是一类纯阿片受体拮抗剂,完全没有阿片激动活性,因此不仅对外源性阿片类药物,对内源性阿片肽都有拮抗作用。

纳洛酮阻断阿片受体作用主要有解除中枢抑制,快速促醒,逆转意识障碍;缓解呼吸抑制,改善低氧血症;改善微循环,对抗低血压,改善脑血流量等。除此以外纳洛酮还有非特异的非阿片受体作用,包括抗氧化作用,保护细胞膜;稳定肝脏溶酶体膜,减少炎症损伤;抑制Ca2+内流,保护细胞,防止细胞内Ca2+超载等。

参考文献:

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魏文玺, 包志霞. 盐酸纳洛酮的药理学作用及其临床应用[J]. 内蒙古医学杂志, 2007, 39(10):1216-1218.

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