读书荟 | 第二十一期:走进伏格列波糖(精彩分享)

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药店经理人读书荟 第二十一期

《走进伏格列波糖

本期主持人:俞海群

特邀嘉宾:张景博



糖尿病知识点回顾

*糖尿病概述

糖尿病糖尿病是由环境因素和遗传因素共同导致的以慢性血葡萄糖水平增高为特征的临床综合征。由胰岛素缺乏和胰岛素抵抗为主,单独或共同引起的糖、脂肪、蛋白质、水和电解质等代谢紊乱。


通俗来说:“糖尿病就是血液里的葡萄糖多了”


涉及到两个关键词:葡萄糖胰岛素糖尿病所有的检测、治疗、用药作用点、都围绕这两点来开展。


*血糖指标

健康人的血糖:空腹3.9mmol/L-6.1mmol/L,餐后2h<7.8mmol/L。

空腹血糖受损:6.1mmol/L-7.0mmol/L

糖耐量减低:7.8mmol/L-11.1mmol/L


*五驾马车综合治疗糖尿病


*糖尿病常用口服药物分类


按类别:


按作用时间:


按降糖效果:

强效 降糖药物包括:胰岛素、促泌剂。

中效 降糖药物包括:双胍类, α- - 糖苷酶抑制剂类

弱效 降糖药物包括:胰岛素增敏剂


各类降糖药降糖强度对比:

 胰岛素促泌剂> 双胍类抗糖药>  α- 糖苷酶抑制剂>  胰岛素增敏剂


 各种降糖药之间降糖强度对比:

 中长效:格列本脲> 格列美脲> 格列齐特;

 短效:瑞格列奈> 格列吡嗪> 格列喹酮> 那格列奈。


升血糖原理与α-糖苷酶抑制剂

*关键点:葡萄糖

糖的分类:

单糖:葡萄糖、果糖、半乳糖

双糖:麦芽糖、蔗糖、乳糖

多糖:淀粉、糖原、纤维素

淀粉(多糖)的分解,需要消化酶来完成。

淀粉(多糖) 淀粉(多糖)-- 麦芽糖(双糖)--葡萄糖(单糖)。


*糖的分解

水解双糖的酶:又称α-葡萄糖苷酶 ,主要有麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶、乳糖酶。α- 葡萄糖苷酶,是非常重要的消化酶,是分解双糖最主要的酶。


*血糖的三条来路

消化吸收:食物中的糖在消化酶的作用下,分解成葡萄糖,从小肠进入血液循环,这是血糖(尤其是餐后血糖)最主要的来源。


糖原分解:短时间饥饿后,肝脏储存的肝糖原分解成葡萄糖进入血液,这是空腹时血糖的直接来源。


糖异生:长时间饥饿后,蛋白质、脂肪中所含的氨基酸、甘油及从肌肉生成的乳酸等非糖物质在肝内合成葡萄糖



*食物消化分解为葡萄糖

食物中的糖主要是淀粉。

淀粉,在小肠内经淀粉酶水解,产生麦芽糖,经α- 糖苷酶水解,生成葡萄糖


干预点: :

通过饮食疗法,控制糖总量的摄入。

通过糖苷酶抑制剂,干预糖在小肠的分解吸收。


*药物疗法:α-糖苷酶抑制剂

α-糖苷酶抑制剂:

延缓葡萄糖的吸收,控制餐后血糖。

常用药物:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

短效:作用时间在 4-6 小时,有效控制餐后血糖。


伏格列波糖的应用

一、餐后高血糖的危害

(1)餐后高血糖在糖尿病前期的糖耐量减低(IGF)阶段就已存在,及时针对IGF阶段餐后高血糖进行管理,可延缓糖尿病前期的发生和发展。

(2)餐后血糖过高、波动过大可导致氧化应激,与大血管并发症密切相关。


二、α-糖苷酶抑制剂的特点

1. 聚焦餐后:不论单用还是与其他药物联用,都可显著降低餐后血糖,减少血糖波动,有效延缓碳水化合物的吸收(适合中国以及亚洲人群饮食谱和餐后血糖高的患者)。


2. 消峰去谷:通过延缓碳水化合物的吸收,降低下一餐前低血糖的发生风险,通过降低餐后高血糖及下一餐前低血糖两个方面来减少血糖波动。


3. 一线治疗:《2型糖尿病防治指南》推荐一线用药之一,在降糖的同时可降低体重,同时有降低甘油三酯的作用。


4. 人群广泛:由于其作用机制,适用人群非常广泛。

(1)糖耐量减低(餐后2小时血糖在7.8mmol/L-11.1mmol/L);

(2)IGF若进展为糖尿病,这些新诊患者仍可继续服用;

(3)应用其他口服降糖药控制不佳,尤其是餐后血糖控制不佳,也可应用;

(4)应用预混胰岛素得到患者易在午餐前出现低血糖,可根据血糖变化规律,适当联用以减少低血糖的发生;

(5)鉴于其安全性,对老年患者相对适合。


三、伏格列波糖的特点

1、高选择性,高强度抑制葡萄糖的吸收

高选择性抑制α-葡萄糖糖苷酶,强效抑制单糖产生的关键和最后环节,有效抑制单糖的吸收,有效降低餐后血糖。(麦芽糖酶与蔗糖酶均属于α-糖苷酶,选择性越强越容易结合,抑制作用也越强)。

 

2、对淀粉作用甚微,胃肠道副作用低

第一代阿卡波糖可同时抑制淀粉酶和双糖酶,为分解的淀粉进入大肠后在细菌水解酶的作用下降解产生有机酸和气体,导致患者腹胀、腹泻等胃肠道反应;


伏格列波糖只抑制双糖酶不抑制淀粉酶,淀粉在小肠已充分消化分解为双糖,进入大肠的淀粉很少,故胃肠道作用明显减少。


四、主要禁忌症

1、严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。(因为必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖,所以不适用本品);


2、严重的感染者、手术前后的患者或严重创伤的患者;(必须通过注射胰岛素调节)


3、严重的肠道疾病(如溃疡性结肠炎、大肠狭窄等)患者,同类产品不耐受者;


4、严重肝肾功能不全的患者。


低血糖处理:给予葡萄糖进行适当处理,食用蔗糖或者淀粉类食物纠正低血糖的效果差。


五、餐后血糖升高用伏格列波糖的常见情况

(1)顾客只服用阿卡波糖(拜糖平、卡博平),餐后血糖高。

1、询问年龄、现用药、用法用量等。

2、测空腹血糖及餐后2小时血糖,及时记录。

3、空腹高加上控空腹的药物,餐后高阿卡波糖可替换成伏格列波糖

4、跟顾客交代低血糖预防,根据后期的血糖谱调整方案。调整完用药2-3天后再测空腹及餐后2小时血糖。


(2)顾客只服用了降空腹的药物,如二甲双胍缓释、格列齐特等,餐后无有针对性药物控制。

  1、询问年龄、现用药、用法用量等。

  2、测空腹:①、血糖不高可不动空腹用药。

                      ②、空腹高考虑加量等。

       测餐后2小时。

 3、餐后2小时无有针对性药物控制,加上伏格列波糖  0.2mg tid 随第一口饭嚼服,短效药物控制时长为6小时左右,有效控制餐后高血糖。

 4、低血糖预防,根据后期的血糖谱调整方案。调整完用药2-3天后再测空腹及餐后2小时血糖。


(3)服用了瑞格列奈(诺和龙)等降低餐后的药物,餐后血糖高。

1、询问年龄、现用药、用法用量等。

2、测空腹、餐后2小时血糖,必要时可加测餐前血糖。

3、①空腹餐后双高,且空腹高于8.9mmol/L,可用格列美脲1mg  qd,伏格列波糖  0.2mg tid 随第一口饭嚼服。

     ②餐后平稳,空腹高,可加控空腹的药物如二甲双胍缓释  0.5mg  tid。若餐后波动小切勿将瑞格列奈换伏格列波糖,(降糖强度)。

4、低血糖预防,根据后期血糖谱调整方案。

        


编辑:Amos