西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁的区别

药店经理人

来源:药店经理人     特约撰稿:蒙光明


自从上世纪七十年代组织胺H2受体拮抗剂面市以来,可以说是“治疗消化道溃疡药的一次革命。”H2受体拮抗剂俗称替丁类药物,其疗效确切应用广泛,药店常用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁。本中笔者将阐述这三者的区别以帮助药店同仁在工作用的应用。


上市时间


西米替丁为1976年面市的第一代替丁类药物; 雷尼替丁为1981年面市的第二代替丁类药物; 雷尼替丁为1986年面市的第三代替丁类药物。这三个“70后”“80后”至今还活跃在抑制胃酸药的第一线。


分子结构


三者虽同属替丁类药物但化学结构却并不相同按芳环类来分:西米替丁属咪唑类;雷尼替丁属二甲氨基呋喃类;法莫替丁属呱基噻唑类。正是因为三者的不同化学结构导致下述的不同。


抑酸效果


三者都能较好抑制胃酸均适用于胃及十二指肠溃疡反流性食管炎上消化道出血等症,但是抑酸效果不同:法莫替丁的抑酸效果是西米替丁的40倍左右,是雷尼替丁的6倍左右,可谓“长江后浪推前浪”。且用法用量也不同。


口服用法用量


西米替丁一次0.2~0.4g,一日4次,餐后及睡前服,或一次0.8g, 睡前1次服,6-8周为1个疗程。


雷尼替丁:每日2次,每次150mg,清晨及睡前服,4-8周为1个疗程。维持剂量每日150mg,于饭前顿服。


法莫替丁一次20mg,一日2次,早、晚餐后或睡前服。4~6周为一疗程。溃疡愈合后的维持量减半。


此项对比中法莫替丁用法较简单且疗程短,西米替丁用法较繁琐疗程长。


禁忌证


西米替丁:孕妇和哺乳期妇女禁用。对药物有过敏史、肝肾功能不全者、高龄患者和儿童慎用。严重心脏和呼吸系统疾病、系统性红斑狼疮、器质性脑病者慎用。


雷尼替丁:孕妇和哺乳期妇女不宜使用,8岁以下禁用,重度肾功能不全者禁用,有过敏史、肝肾功能不全者慎用。


法莫替丁有过敏史、高龄患者、孕妇和儿童慎用。


注意事项


西米替丁:有导致急性胰腺炎的可能,不宜用于急性胰腺炎患者;可以引起急性间质性肾炎,用药期间注意检查肾功能。


雷尼替丁:对轻、中度肾功能不全者无需调整剂量。


法莫替丁肝肾功能不全者应调整剂量,哺乳期妇女使用时要暂停哺乳。


不良反应


三者都可能有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红、白细胞减少等不良反应,但法莫替丁较西米替丁和雷尼替丁少而小,西米替丁不良反应在三者中最多。


药品分类管理


法莫替丁片按处方药管理,西米替丁片和雷尼替丁胶囊按非处方药管理。

 

前面的三者区别对比中似乎西米替丁有被淘汰的风险,但近年发现了西米替丁的新功效应用,为法莫替丁和雷尼替丁还不俱有的。


抗雄激素作用


西米替丁有抗雄激素作用临床已用于治疗脂溢性脱发、痤疮和前列腺增生,可使毛发生长速度减慢用于女性多毛症。


增强免疫功能


西米替丁可增强淋巴K细胞活性,打破免疫耐受,恢复细胞介导的免疫应答,消除组织胺的免疫抑制作用,还可增强带癌动物抗体的合成能力,已用于治疗乙肝及癌症。


综上所述,在抑酸老本行中西米替丁应用渐渐较少,法莫替丁和雷尼替丁还在大量使用,但是西米替丁已经应用于其它病患了。

 

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