利复星完整版产品介绍
1. 产品结构与溶液特点
■ 利复星（甲磺酸左氧氟沙星）独特的三环结构特征，使脂溶性和水溶性平衡良好。该结构提高了左氧氟沙星产品化学稳定性，促进了水溶性，有利于原料及制剂的贮存，是制备高生物利用度产品及提高产品质量的根本。
■ 甲磺酸左氧氟沙星较进口左氧氟沙星碱水溶性更好，其固态及水溶液对光、湿、热的化学稳定性均优于左氧氟沙星碱。
■ 甲磺酸左氧氟沙星制成的系列产品工艺稳定、质量可控、溶出性更优。甲磺酸左氧氟沙星的化学稳定性强于左旋氧氟沙星，从而有优良的制剂稳定性，质量可靠。
○ 利复星酸根优于其他左氧
■ 利复星为甲磺酸盐作为溶剂，是弱酸碱盐，更接近人体pH ；稳定性更好溶解性好，刺激性小 ，适宜静脉应用；
■ 来立信为乳酸盐作为溶剂，乳酸是人体代谢的中间产物，代谢性酸中毒、酒精中毒，肝功能障碍患者需慎用；
■ 可乐必妥的制剂碱基不溶于水，制剂稳定性不好；左克的盐酸盐为强酸盐，刺激性强，影响人体的pH值稳定。
○ 利复星制剂结构特点
■ 甲磺酸盐为弱酸碱盐 ，更接近人体PH ；同时其稳定性好，溶解性好，刺激性小，适宜静脉应用；口服制剂溶出性能佳，制剂稳定；
■ 甲磺酸不是人体的代谢产物，对于肝昏迷、酸中毒的病人可以放心使用；
■ 注射剂用NaCL调的等渗，不含糖。
2. 抗菌谱广、抗菌作用强
○ 抗生素的作用机制
○ 利复星制剂结构特点
○ 利复星-抗菌谱广、抗菌作用强
对包括绿脓杆菌在内的多数革兰阴性菌，革兰阳性菌及厌氧菌具有较强的抗菌活性，对淋球菌及非典型致病原（如支原体、衣原体等）也具有良好的抗菌作用，抗菌活性强于氧氟沙星2倍；
1、张秀珍等，左氧氟沙星体外抗菌活性研究,中国抗生素杂志1999年4月第24卷第二期；
2、张沂等，喹诺酮类药物抗结核治疗的研究进展,中国抗生素杂志2001年6月第26卷第三期；
3、Stein G E.Infect Med 2000;17:564-70
○ 利复星-良好的药代动力学特点
○ 利复星-良好的药代动力学特点
利复星在各组织分布良好，全部脏器几乎均获得与血清相当或更好的体液、组织药物浓度。
○ 利复星药代动力学特征小结
■ 吸收快；
■ 口服吸收良好，食物对其影响不大；
■ 有良好的体液、组织分布性；
■ 排泄较快，不会在体内蓄积；
■ 主要以原形从尿中排泄；
○ 体外抗菌活性(MIC90)
3. 临床疗效显著
○ 利复星适用成人各种感染疗效好
○ 利复星－治疗呼吸道、泌尿系感染的一线用药
○ 利复星经验治疗的理想选择
○ 抗结核治疗方案加用利复星效果更佳
○ 治疗胃肠道系统疾病
■ 主要原因：肠道致病菌是目前世界范围内细菌性腹泻的主要原因；
■ 抗菌药使用现状：常见致病菌如志贺氏菌、沙门氏菌及弯曲杆菌高度多药耐药，抗菌药的选择很有限；
■ 喹诺酮类药物的优势：多数志贺氏菌、沙门氏菌及霍乱弧菌敏感；药物的吸收和排泄物中的药物浓度不受腹泻的影响；肠道内可维持的药物浓度高，疗程短；胆汁浓度高，有助于防止治疗后沙门氏菌带菌者的细菌繁殖。
■ 临床试验证实，利复星治疗急性细菌性痢疾、急性肠炎、霍乱、伤寒副伤寒等疗效显著。
○ 利复星临床用药小结
■ 临床疗效确切，对轻、中度感染有显著疗效，对难治性的呼吸道感染、复杂性尿路等深部感染也显示出优异的效果；适用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统、皮肤软组织以及外科、耳鼻喉科、眼科、口腔科的各种急、慢性细菌感染；
■ 利复星交叉耐药性出现率极少：对氨苄青霉素、头孢氨噻肟，庆大霉素等耐药菌仍具有强大的抗菌作用，同临床常用的抗生素无交叉耐药；
■ 利复星吸收好，分布广，大部分以原形经肾脏排泄；
■ 利复星经临床验证与国外进口品种等效，患者日费用低于国外进口品种。
4. 临床安全性评价
○ 利复星安全性评价
利复星安全性好，副作用少。使用方便，不必进行皮试。
■ 根据利复星不良反应1840例观察结果可见利复星不良反应发生率低（约0.35%），与国外进口品种相当，不良反应主要表现为消化道反应和皮疹、皮痒，轻度失眠等。（《利复星安全有效性临床研究》北京大学第一医院国家药品临床研究基地等31家医院）。
■ 根据北京市药品不良反应检测中心出示的利复星（甲磺酸左氧氟沙星）系列的《不良反应检索报告书》，统计出利复星的不良反应率远远低于同类左氧产品。
■ 利复星自1997年上市以来,其卓越的安全性经历了近17年，近亿人的处方验证 ，得到了临床的广泛认可。
○ 左氧氟沙星注射液不良反应及相关因素临床观察
○ 临床常见不良反应
左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星对三大系统影响：呼吸系统、消化系统、泌尿系统。其中：左氧氟沙星在三大系统的不良反应最低，而应用最为广泛。全球处方量超过多亿人次，远远超过加替和莫西沙星，排名稳居第一。
○ 不良反应预防措施
■ 注意事项：
应避免与硫酸铁、氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙等二价、三价阳离子药物同用。
应尽量避免与非甾体抗炎药合用
■ 慎用：
高度肾功能障碍患者（持续性高血浓度）； 60岁以上老年人尽量不用或慎用沙星类抗菌药。多脏器功能衰竭老人更不宜使用；
如有跟腱炎症状，应立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失；罹患或曾经患过癫痫等痉挛性疾病的患者。
■ 禁忌：
对本品及喹诺酮类药物过敏史者禁用；对喹诺酮类药物药物过敏者禁用，对青霉素、磺胺等药物过敏者或过敏体质患者应密切观察，发现异常及时停药，积极对症处理。
对孕妇或可能怀孕的妇女不可用药（安全性尚未确定）；
对哺乳期的妇女不可用药；必须时，应避免哺乳；
对小儿的安全性尚未确定，故不可用药。
5. 品质优越、质量保证
○ 利复星安全性评价
■ 企业内控标准高于国家药品标准
本公司生产利复星产品的法定标准均为国家标准，本公司原料药、制剂生产中执行的标准均为高于国家标准的企业内控标准。通过这些内控标准的提高，我公司生产的利复星产品在提高临床疗效、降低不良反应的发生率方面有优异表现。
■ 首家国家GMP认证企业之一，先进的工艺特点
为使产品质量有可靠保证，双鹤药业投资数亿元，成为首批由国家药监局按国际GMP的标准进行GMP认证的企业之一，目前国内的企业GMP认证已改由省级药监局管理，在利复星的生产过程中，使用了先进的生产设备，硬件上保证了利复星的质量。
■ 一体化生产的优势——原料及制剂的一体化生产
利复星原料及制剂采用一体化生产，避免了原辅材料多家生产供应、质量不易控制等问题。同时，我公司生产的原料药因其质量优势，还外销给多个厂商。
○ 利复星（甲磺酸左氧氟沙星）原料药出厂内控质量标准高于国家标准(药典)
○ 利复星（甲磺酸左氧氟沙星）输液出厂内控质量标准高于国家标准
○ 制备专利
■ 利复星(甲磺酸左氧氟沙星)系列产品是双鹤药业1998年独家投产上市的的新型氟喹诺酮类抗菌药物，是国内左氧氟沙星的首仿药品，属于西药四类新药。
■ 双鹤为利复星左氧氟沙星甲磺酸盐这一化学物质的原研单位，于1998年获得了利复星原料及制剂的生产批件及新药证书，该原料为国内首家研制单位，该项研究于2000年获北京市科学技术进步二等奖。
■ 双鹤至今仍是甲磺酸左氧氟沙星注射剂的独家生产厂家。
甲磺酸左氧氟沙星较进口左氧氟沙星碱水溶性更好，其固态及水溶液对光、湿、热的化学稳定性均优于进口左氧氟沙星碱（可乐必妥）。由于上述原因，甲磺酸左氧氟沙星制成的系列产品工艺稳定、质量可控、溶出性更优。
○ 药品品牌知名度高
双鹤药业是一家涵盖新药研发、化学合成原料药生产、制剂生产等领域的大型综合性药品生产企业。
双鹤药业利复星（甲磺酸左氧氟沙星）为国内较早上市的左氧氟沙星制剂，因其广谱高效、适应症广、安全性高、使用无需皮试等的优势，在抗生素类药品中占有重要地位，一直处于国内左氧销售前三名，近十年处方，近亿人的应用得到了临床医生的好评。更因其稳定的质量、可靠的疗效连续荣获2002年～2009年的“北京市名牌产品”称号。
○ 包装质量，方便性
双鹤药业生产的利复星包装便于运输和贮存，质量稳定。玻璃输液瓶包装，有效期为24个月，便于运输和贮存。双鹤药业生产的利复星输液玻璃瓶装，注射液的澄清度明显高于其他同类产品，包装实用，质量稳定，方便不同的配送需要。
6. 推荐剂量与用法用量
参考国外的临床应用情况，左氧应该以大剂量给药比较合理，每次500~750mg，每天一次，这种治疗方案，疗程短，最主要的就是可以提高疗效，大幅度的降低耐药性，国内应用这种治疗方案的还是比较少。
File TM Jr.Clinical implications of750mg，5-day levofloxacin for the treatment of community-acquired pneumonia[J].Curr Med Res Opin，2004，20(9):1473-1481
○ 利复星使用方便，日用一次安全有效
■ 利复星为浓度依赖性药物，日用一次提高达峰浓度，增大药时曲线下面积（AUC）提高作用效果；
■ 利复星半衰期长6～8小时，保证日用一次疗效；
■ 利复星较长的抗菌后效应(PAE)为日用一次提供了可靠保障；
■ 卫生部《抗菌药物临床应用指导原则》（2004）推荐左氧氟沙星日用一次。
7. 优势小结
○ 利复星－成功治疗源于经验积累
当没有细菌学检测时，经验治疗的理想抗生素
■ 甲磺酸左氧氟沙星水溶性好，化学稳定性优；
■ 广谱，耐药菌株少，抗菌活性高抗菌作用强，有良好的药代动力学特点；
■ 高效，迅速达到有效浓度，组织分布广，临床应用广泛，疗效显著；
■ 安全，不良反应少；
■ 方便，使用方便，日用一次安全有效；
■ 品质优越、质量保证。
事业一部:
海口市龙华区滨海大道77号中环国际广场写字楼17楼
邮编:570105
电话:0898-68529739
传真:0898-68576009
