作者:李明杰,范丽,郭中明,刘新泉
出处:综合医学,2012年11月
关键词:头孢类抗生素,头孢西酮钠,生产工艺,适应症,临床试验
头孢西酮钠是德国默克公司开发的第一代头孢菌素类抗生素,于1979 年在德国首先上市,然后在很多国家上市。
正文
1结构
头孢西酮与头孢唑林结构相仿,3 位上同为“5- 甲基-1,3,4- 噻二唑”结构,因此本品具有与头孢唑林相似的抗菌活性和药动学性质,与同类产品相比抗菌活性较强且具有较好的药代学特征。两个品种只是7 位取代基有所不同,头孢唑林为四唑环,而头孢西酮为二氯吡啶酮,相比而言二氯吡啶酮吸电子能力强于四唑环,空间位阻也较四唑环大,故本品对酶的稳定性更好,这点在相应的酶稳定性试验中也得到证实。
2适应症及用法用量
主要用于支气管炎、肺炎、咽喉炎等呼吸道感染,泌尿道感染,胆管炎和腹膜炎,子宫内膜炎等女性生殖道感染;败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染等。成人采用静脉注射给药。对革兰阳性菌感染:每日剂量1- 2g,分2 或3 次给药。对革兰阴性菌感染:每日剂量 3-4g,分2或3 次给药。对中度至重度感染:每日最大给药剂量可达6g;儿童用于4 周以上的儿童,采用静脉注射 …