摘要:
目的：研究小柴胡颗粒和柴胡口服液对大鼠灌服环孢素（CsA）药动学的影响。方法：16只SD大鼠按体质量进行随机区组设计，分为小柴胡组和柴胡口服液组。每日早晚每只大鼠灌胃给予CsA（10mg·kg^-1），试验第4天早晨给药后分别于0，1，2，4，6，8，12，24，32h从尾静脉处采血0．6mL。然后各组大鼠从试验的第6天到第10天进行不同的预处理，即第一组每日早晚灌胃给予CsA（10mg·kg^-1）和小柴胡颗粒（2g·kg^-1），第2组每日早晚灌胃给予CsA（10mg·kg^-1）和柴胡口服液（2g·kg^-1），连续给药5d。第12天早上服药后按第4天的时间点采样。用HPLC法测定全血中CsA的浓度，计算其主要药动学参数并进行统计学分析。结果：合并用药前两组间的CsA药动学参数无显著性差异；合并用药后，小柴胡组和柴胡口服液组CsA的Cmax、AUG0-32和AUG0-∞显著增大（P〈0．05），CL、V／F、t1/2变化不明显（P〉0．05）。结论：小柴胡和柴胡口服液均能显著提高CsA的灌服生物利用度，但对CsA的体内消除过程几乎没有影响。
