摘要:
目的 研制褪黑素HPMC骨架缓释片.并且研究缓释片的药物动力学及生物利用度.方法 以HPMC为骨架制备褪黑素缓释片.考察褪黑素的颗粒大小,片剂中HPMC的种类及含量,片剂大小,填充物的种类及数量,压片力等影响药物释放度的因素.采用HPLC荧光检测器测定家犬静脉注射及口服褪黑素后的血药浓度.结果 褪黑素静脉注射后体内血药浓度符合双隔室模型.静注两种剂量后AUC与剂量成正比,生物半衰期分别为67.7分和84.6分(P>0.05).褪黑素缓释片相对于常释胶囊的生物利用度为83.8%.缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度分别为3.75%和4.49%.结论 褪黑素缓释片具有良好的缓释特性.褪黑素缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度都较低,缓释片的生物利用度低于常释胶囊但体内平均滞留时间显著长于常释胶囊.缓释片的体外释放与体内吸收速度有良好的相关性.
