摘要:
目的：研究氧氟沙星缓释片单次、多次给药的人体药代动力学特征，并与氧氟沙星片比较其缓释特征与生物等效性。方法：单次给药20例健康成年男性受试者随机分组，自身双周期交叉对照，单次口服药物400mg；多次给药18例健康成年男性受试者随机分组，自身双周期交叉对照，多次口服药物（参比制剂400mg／2次／d×5d，受试制剂400mg／次／d×5d）。通过反相HPLC法测定血浆氧氟沙星浓度，采用非房室模型计算药代动力学参数，并进行统计分析。结果：单次给药参比制剂与受试制剂的Cmax分别为（5382±1558）、（3419±1034）μg／L；Tmax分别为（1．7±0．6）、（4．2±1．8）h；t1／2分别为（8．2±1．0）、（7．6±1．8）h；MRT分别为（8．6±0．9）、（10．3±1．4）h；AUC分别为（33764±5297）、（31280±4412）／zg·L-1·h；AUC分另别为（34643±5356）、（32642±4257）Frel为（97．9±12．4）％。方差分析显示，MRT各参数受试制剂与参比制剂差异具有统计学意义；各参数受试制剂与参比制剂差异无统计学意义。等效性检验显示，受试制剂与参比制剂90％可信限。为89．0％～97．0％；AUC为91．4％～97．8％。多次给药参比制剂与受试制剂的Cmax分别为（3732±1502）、（3564±982）μg／L；Cmax分别为（750±193）、（438±89）分别为（1．5i0．5）、（3．7±1．7）h；AUCss分别为（32689±4786）、（33591±7929）分别为（1362±199）、（1405±337）μg／L；DF分别为（216．1±76．5）、（221．5i33．9）％；F刊为（102．9±22．5）％。方差分析显示，AUCss、DF受试制剂与参比制剂差异均无统计学意义。等效性检验显示，909／6可信限Cmax为80．8％～114．6％；AUCss为89．3％～111．9％；为89．5％～112．4％；DF为93。7％～122．4％。结论：受试制剂氧氟沙星缓释片相对于参比制剂氧氟沙星片，单次给药具有缓释动力�
