叶酸受体肿瘤显像剂^99mTc-肼基烟酰胺基酰肼基-叶酸的合成与动物显像

《中国医学科学院学报》 刘丽琴[1];王世真[1];李方[1];滕宝[1];王克栈[1];邱飞蝉[1]
摘要:
目的 研究叶酸受体肿瘤显像剂^99mTc-肼基烟酰胺基酰肼基.叶酸(^99mTc-HYNIC-叶酸)的合成生物分布及其动物显像。方法 以叶酸为原料经过多步反应合成叶酸生物HYNIC-叶酸,以该衍生物为配体,并以三(羟甲基甲基甘氨酸和三苯甲基膦三磺酸钠为共配体进行^99mTc标记,对其放化纯度、稳定性进行分析,对正常小鼠及荷瘤小鼠的体内生物分布和荷瘤小鼠的γ相机显像进行研究。结果 配体HYNIC-叶酸的结构经核磁共振氢谱和质谱进行确认,经^99mTc-标记后,放化纯度为96%,体外稳定性好。在荷瘤小鼠中的生物分布和显像结果表明,^99mTc-HYNIC-叶酸在肿瘤中有较高的浓集,单位质量摄取率αm为5.620±0.753。除在肾中摄取较高(单位质量摄取率为41.959±6.759)外,其他非靶组织中摄取均较低。结论 ^99mTc-HYNIC-叶酸有望成为性能良好的叶酸受体肿瘤显像剂。
叶酸受体 , 叶酸衍生物 , 同位素标记 , 生物分布 , 显像
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