摘要:
目的：研究盐酸伊立替康脂质体冻干粉针的制备方法，并对其进行初步的质量评价。方法：以包封率为评价指标，比较四种不同的脂质体制备方法，对硫酸铵梯度法的制备工艺和处方进行单因素考察，筛选出冻干保护剂，并对冻干粉针进行稳定性影响因素试验。结果：两种主动载药法制得的脂质体包封率更高；硫酸铵梯度法制备过程中，盐酸伊立替康脂质体的包封率受药脂比、硫酸铵浓度、孵育温度、孵育时间影响较大，受胆固醇磷脂比、空白脂质体外水相除盐方法影响较小；采用5％蔗糖与5％乳糖作为冻干保护剂冻干效果更好；所得冻干粉针对温度、光照较为敏感，也易受湿度影响。结论：采用硫酸铵梯度法，经处方工艺条件的优化，可以获得较高包封率的盐酸伊立替康脂质体，5％蔗糖与5％乳糖是本脂质体较合适的冻干保护剂，初步的稳定性考察结果表明，本脂质体冻干粉针宜低温、避光、密封保存。
