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学术文献
(R)-3-氯-1,2-丙二醇及镇咳药左羟丙哌嗪的合成
(R)-3-氯-1,2-丙二醇及镇咳药左羟丙哌嗪的合成
来源:
《中国药物化学杂志》
作者:
沈大冬[1];朱锦桃[1]
摘要:
目的制备高光学纯度的(R)-3-氯-
1,2
-
丙二醇
,并以此为原料改进镇咳药左羟丙哌嗪的
合成
工艺。方法以自制手性Salen—CoⅢ催化剂水解外消旋环氧氯丙烷得高光学纯度的中间体(R)-3-氯-
1,2
-
丙二醇
,该中间体再与N-苯基哌嗪反应
合成
镇咳药左羟丙哌嗪。结果与结论以手性Salen-CoⅢ催化剂水解环氧氯丙烷得到的(R)-3-氯-
1,2
-
丙二醇
光学纯度为99%;以此为原料
合成
的左旋羟丙哌嗪光学纯度为99%以上,收率为56.3%。目标产物经核磁共振氢谱、质谱确证。
关键词:
(R)-3-氯-1,2-丙二醇 , 左旋羟丙哌嗪 , 工艺改进 , 不对称合成 , 镇咳药
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