含有替加氟的卵磷脂类似物设计、合成及抗癌活性

《药学学报》 许新华[1];陈茹玉[2]
摘要:
目的合成含有替加氟的以卵磷脂类似物作载体的缀合物,并测定其生物活性.方法将替加氟转化为羟烷基衍生物,六乙基亚磷酰三胺作磷酰化试剂,与羟烷基替加氟、1-十六烷基甘油及硫作用,经一锅法合成得到环甘油硫代磷脂羟烷基替加氟缀合物,通过三乙胺对环甘油硫代磷脂替加氟缀合物开环得到标题产物.结果得到新化合物9个(2a~c,3a~c,4a~c),其结构经IR,NMR和元素分析确证.结论体外活性测定表明,化合物4a对人体膀胱癌细胞的抑制效果比替加氟好.
替加氟 , 卵磷脂类似物 , 设计 , 合成 , 抗癌活性 , 核苷
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