各种制剂辅料表格大总结
片剂辅料 |
稀释剂（填充剂） |
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润湿剂 |
乙醇、蒸馏水（最常用） |
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黏合剂 |
淀粉浆、甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮（PVP）、聚乙二醇（PEG）、明胶 |
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崩解剂 |
干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂（含碳酸） |
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润滑剂 |
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着色剂 | |||
芳香剂 | |||
甜味剂 | |||
片剂包衣 |
糖包衣 |
隔离层 |
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粉衣层 |
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糖衣层 |
蔗糖水溶液 |
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薄膜包衣 |
胃溶型 |
羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA） |
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肠溶型 |
虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP） |
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水不溶型 |
乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素 |
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增塑剂 |
水溶性 |
丙二醇、甘油、PEG |
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非水溶性 |
甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯 |
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致孔剂 |
蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG |
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着色剂 | |||
遮光剂 |
二氧化钛 |
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溶剂 |
极性 |
水、甘油、二甲基亚砜 |
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半极性 |
乙醇、丙二醇、PEG |
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非极性 |
脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯 |
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附加剂 |
增溶剂（表面活性剂） |
阳离子 |
高级脂肪酸盐 |
硬脂酸钠、硬脂酸钙、油酸、月桂酸、三乙醇胺有机皂 ★碱金属皂（M+）、有机胺皂（NH2+）--O/W；碱土金属皂（M2+、M3+）--W/O |
硫酸化物 |
硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）--O/W |
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磺酸化物 |
十二烷基苯磺酸钠、阿洛索 |
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阴离子 |
苯扎氯铵（洁儿灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭） |
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两性离子 |
天然 |
卵磷脂、豆磷脂 |
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合成 |
氨基酸型、甜菜碱型 |
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非离子 |
脂肪酸山梨坦类（司盘）--W/O；聚山梨酯（吐温）O/W、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、普郎尼克）--O/W |
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助溶剂 |
苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物（乙二胺）、pvp |
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潜溶剂 |
甘油、乙醇、丙二醇、聚乙二醇 |
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防腐剂 |
苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钠（可聚山梨酯）、苯扎溴铵、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类；有甲、乙、丙、丁四种酯，不能与吐温合用）、其他类防腐剂（三氯叔丁醇）、醋酸氯已定（洗必泰，广谱杀菌消毒剂） |
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矫味剂 |
甜味剂 |
天然 |
蔗糖、单糖、橙皮糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇 |
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合成 |
糖精钠、阿司帕坦 |
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芳香剂 | ||||
胶浆剂 |
阿拉伯胶、cmc-na、琼脂、明胶、甲基纤维素的胶浆 |
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泡腾剂 |
二氧化碳麻痹味蕾 |
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着色剂 | ||||
低分子 |
溶液剂 |
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芳香水剂（露剂）、浓芳香水剂 | |||
醑剂（浓乙醇溶液） | |||
甘油剂（外用） | |||
糖浆剂（口服） | |||
其他低分子溶液剂 |
搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂 |
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高分子 |
水化膜（稳定性） |
特点：荷电性（电泳现象）、渗透压（浓度）、黏度（分子量）胶凝性（胶凝） |
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溶胶剂 |
双电层（ζ电位越大越稳定）+水化膜 |
特点：热力不稳定、布朗运动、光学性质（丁达尔现象）、双电层 |
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混悬剂 |
质量要求 |
沉降容积比F（大好）、重新分散性、微粒大小、絮凝度、流变学 |
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润湿剂 |
表面活性剂（增加疏水性药物微粒被水润湿的能力） |
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助悬剂 |
低分子 |
甘油、糖浆 |
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高分子 |
西黄芪胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇 |
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硅皂土 | |||
触变胶 | |||
絮凝剂煜反絮凝剂 |
枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、三氯化铝 |
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乳剂 |
乳化剂 普通乳：1-100μm 亚微乳: 0.1-1μm 纳乳：10-100nm |
高分子化合物乳化剂 |
阿拉伯胶、西黄芪胶--O/W |
表面活性剂类乳化剂 |
见液体制剂 |
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固体粉末乳化剂 |
硅皂土、氢氧化镁/铝、二氧化硅、白陶土O/W(美女淘贵） 氢氧化钙/锌 硬脂酸镁W/O(因美盖新） |
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涂膜剂(4周） |
成膜材料 |
PVA、PVP、MC、聚乙烯醇缩甲乙醛 |
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增塑剂 |
甘油、丙二醇、乙酸甘油酯 |
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溶剂 |
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注射剂 |
溶剂 |
制药用水 |
纯化水、注射用水（注射剂、滴眼剂）、灭菌注射用水（灭菌粉末）、饮用水 |
注射用油 |
大豆油、茶油、麻油 |
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其他溶剂 |
乙醇、丙二醇、PEG、甘油 |
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附加剂 |
抗氧剂 |
焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠（氢焦爱酸） |
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螯合剂 |
乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na） |
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缓冲剂 |
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助悬剂 |
羧甲基纤维素、明胶、果胶 |
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稳定剂 |
肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠、 |
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增溶剂、润湿剂、乳化剂 |
聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯（20、40、80）、聚维酮、聚乙二醇-40-蓖麻油、卵磷脂、脱氧胆酸钠、普郎尼克 |
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抑菌剂 |
苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、尼泊金类 |
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局麻剂、止痛剂 |
盐酸普鲁卡因、利多卡因 |
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等渗调节剂 |
氯化钠、葡萄糖、甘油 |
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填充剂 |
乳糖、甘露醇、甘氨酸 |
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保护剂 |
乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白 |
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输液 |
电解质输液 |
氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液 |
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营养输液 |
复方氨基酸输液 |
以亚硫酸钠抗氧 |
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静脉注射脂肪乳（90%微粒直径＜1μm，不得有＞5μm的微粒） |
以植物油脂为主，乳化剂有卵磷脂、豆磷脂、普郎尼克 |
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维生素和微量元素 | |||
胶体输液 |
右旋糖酐 |
以氯化钠调节渗透压 |
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含药输液 |
氧氟沙星输液 |
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注射用无菌粉末 |
注射用无菌粉末直接分装制品（喷雾干燥法、灭菌溶剂法） |
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注射用冻干无菌粉末制品（冷冻干燥） | |||
眼用制剂（混悬型眼用制剂大于50μm的粒子≤2个，不得有＞90μm的粒子） |
附加剂 |
调节pH |
磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液 |
调节渗透压 |
氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂 |
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抑菌剂 |
三氯叔丁醇、尼泊金类、硝酸苯汞、硫柳汞（三叔苯尼汞） |
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调节黏度 |
甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇 |
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其他附加剂（增溶剂、助溶剂、抗氧剂） | |||
植入剂 | |||
冲洗剂 | |||
烧伤及严重创伤用外用制剂 | |||
乳膏剂 |
水相 |
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油相 |
石蜡、蜂蜡、液体石蜡、硬脂酸、高级脂肪醇、凡士林、植物油 |
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乳化剂 |
钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯类--O/W |
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钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇、司盘--W/O | |||
凝胶剂（生物相容性好） | |||
气雾剂（动力：抛射剂） |
抛射剂 |
氯氟烷烃（氟利昂、已不用）、氢氟烷烃（最常用）、碳氢化合物、压缩气体 |
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附加剂 |
潜溶剂 |
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润湿剂 | |||
喷雾剂（动力：手动泵）粒子大小3-10μm为宜，快速则为0.1-0.5μm | |||
粉雾剂（动力：患者主动吸入）粒子大小控制在10μm以下，大多数在5μm以下 | |||
栓剂 酸价0.2以下，皂化价200-245，碘价7以下 |
基质 |
油脂性基质 |
可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酸（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯） |
水溶性基质 |
甘油、明胶、PEG（＜1000是液态，大于1000是固态）、泊洛沙姆 |
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附加剂 |
表面活性剂 |
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抗氧剂 |
叔丁基羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类 |
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防腐剂 | |||
硬化剂 | |||
增稠剂 | |||
吸收促进剂 | |||
聚乙二醇（PEG）作用 |
片剂 |
黏合剂、润滑剂 |
包衣材料 |
增塑剂、致孔剂 |
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液体制剂 |
溶剂 |
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注射剂 |
溶剂 |
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眼用制剂 |
调节黏度 |
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栓剂 |
水溶性基质 |
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滴丸剂 |
水溶性基质 |
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吸入制剂 |
润滑剂 |
固体制剂的崩解时限 |
普通片剂 |
15min |
薄膜衣片 |
30min |
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分散片、可溶片 |
3min |
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泡腾片、舌下片 |
5min |
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肠溶衣片 |
盐酸中2h无变化，pH6.8中1h崩解 |
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硬胶囊 |
30min |
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软胶囊 |
1h |
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肠溶胶囊 |
盐酸中2h无变化，pH6.8中1h崩解 |
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结肠肠溶胶囊 |
盐酸中2h无变化，pH6.8中3h无变化，pH7.8中1h崩解 |
快速释放制剂
滴丸剂 |
基质 |
水溶性基质 |
PEG(4000、6000)、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯 |
脂溶性基质 |
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡 |
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吸入制剂 |
附加剂 |
抛射剂 |
氟氯烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物、压缩气体 |
稀释剂 |
乳糖（最常用） |
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润滑剂 |
骨架型缓释材料 |
亲水性凝胶骨架材料 |
CMC-Na、MC、HPMC、PVP、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖） |
不溶性骨架材料 |
聚甲基丙烯酸酯、EC、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物 |
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生物溶蚀性骨架材料 |
动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯 |
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包衣膜型缓释材料 |
不溶性高分子材料 |
EC |
肠溶型高分子材料 |
丙烯醋酸酯（L型/S型）、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP） |
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增稠剂 |
明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐 |
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脂质体 |
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；靶向性；缓释性；细胞亲和性 |
包合物 |
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；增加生物溶解度和生物利用度 |
固体分散体 |
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；不同载体材料达到定时、定位作用 |
微囊 |
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；靶向性；缓释性 |
微球 |
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；靶向性；缓释性 |
使液态药物固体化：软胶囊、滴丸、固体分散体、包合物、脂质体、微球、微囊 | |